抗PTK7×EGFR 双抗ADC BCG017

抗PTK7×EGFR 双抗ADC的亮点

• PTK7和EGFR是两种受体酪氨酸激酶，，在肺癌
  、、头颈癌、、食管癌、、结直肠癌及其他多种实体瘤中高表达
  。。。
• BCG017双特异性抗体的EGFR臂在单价形式下表现出降低的内吞活性
  ，，，，有望减少EGFR靶点相关的毒性，，，，并拓宽临床治疗窗口。。
• 在CDX模型中，，，BCG017-vcMMAE双抗ADC表现出优于亲本PTK7-vcMMAE的疗效
  ，，
  ，，并且其效果与EGFR-vcMMAE相当。
  。。。
• 在两种PTK7低表达的PDX模型中，，BCG017-vcMMAE始终表现出优于基准和亲本单靶点ADC的疗效，，
  ，，表明同时靶向PTK7和EGFR能够提升异质性肿瘤的抗肿瘤活性。。。
• 针对更多PDX模型的疗效评估及新型拓扑异构酶I抑制剂（TOP1i）载药偶联物的研究正在进行中。。。。

关于PTK7和EGFR

EGFR是多种癌症治疗中广泛应用的靶点。。。然而，
，，基于EGFR的治疗面临药物耐受性和靶点相关毒性的挑战
。。。。靶向EGFR的抗体偶联药物（ADC）因其所载毒素的强效杀伤作用，，，，被认为是一种有前景的新型治疗策略，
，，，可有效应对药物耐受性问题。。此外
，，我们提出假设，
，
，开发一种同时靶向EGFR和另一肿瘤相关抗原的双特异性ADC（bsADC），，，，采用“1+1”结构形式，，，有望提高肿瘤选择性，，从而限制靶点非肿瘤组织的毒性。
。
。。PTK7是一种表达于肿瘤起始细胞上的受体酪氨酸激酶，
，属于与EGFR同一家族的受体酪氨酸激酶，，，在包括肺癌、、、、头颈癌、、、
、食管癌和结直肠癌等多种实体瘤中与EGFR共表达。。。

我们基于自主专利的RenLite小鼠平台及knobs-into-holes技术，，
，开发了一种全人源抗人PTK7×EGFR双特异性抗体，
，该抗体在体外表现出较高的结合力和内吞活性。。正如预期，
，
，，单价EGFR抗体显示出降低的内吞作用
。。。。

了解更多关于RenLite和ADC平台的信息
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